Топирамат — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

ТОПИРАМАТ (TOPIRAMATUM)

Фармакологические свойства

противоэпилептическое средство группы сульфатзамещенных моносахаридов. Топирамат снижает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в том числе ГАМКA-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМКA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов.

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность после приема в дозе 100 мг — около 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. У здоровых добровольцев среднее значение Cmax после многократного приема внутрь по 100 мг 2 раза в сутки составляет 6,76 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 13–17%. После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг объем распределения составляет 0,55–0,8 л/кг массы тела; его величина зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. После однократного приема внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным и составляет 20–30 мл/мин, а AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг увеличивается пропорционально дозе. У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.

Около 20% топирамата биотрансформируется с образованием 6 метаболитов, 2 из которых в основном сохраняют структуру топирамата и либо не обладают противосудорожной активностью, либо проявляют ее в минимальной степени. Топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. После многократного приема препарата по 50 и 100 мг 2 раза в сутки T½ в среднем составляет 21 ч. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина

Показания ТОПИРАМАТ

парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами); припадки, связанные с синдромом Леннокса — Гасто, у взрослых и детей (в качестве средства дополнительной терапии).

Применение ТОПИРАМАТ

при применении топирамата в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 200–400 мг, кратность приема — 2 раза в сутки. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25–50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее следует повышать дозу на 25–50 мг с интервалами в 1–2 нед до подбора эффективной дозы. Кратность приема — 2 раза в сутки. При необходимости возможно повышение суточной дозы до максимальной — 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме топирамата 1 раз в сутки. При применении топирамата в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у детей в возрасте старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1–3 мг/кг массы тела в сутки) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно повышать на 1–3 мг/кг, принимая препарат в 2 приема. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела обычно хорошо переносится. Топирамат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

При применении топирамата в качестве монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую терапию, дозы препаратов снижают постепенно, снижая дозу на 1 /3 каждые 2 нед. При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу топирамата можно снизить. Взрослым в начале проведения монотерапии топирамат следует принимать по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 25–50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут, максимальная суточная доза — 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата может составлять 1000 мг/сут. Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0,5–1 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. В среднем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед на 0,5–1 мг/кг/сут. Диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3–6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сут. Препарат принимают 2 раза в сутки. При назначении препарата больным с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у данной категории больных может понадобиться 10–15 дней, в отличие от 4–8 дней у больных с нормальной функцией почек. Поскольку топирамат удаляется из крови при гемодиализе, в дни его проведения следует назначать дополнительную дозу препарата, равную половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры). Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. Рекомендуется каждую неделю снижать дозу на 100 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к топирамату.

Побочные эффекты

часто (особенно в период подбора дозы) — атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, чувство усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления, редко — возбуждение, амнезия, анорексия, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм, нарушение зрения, извращение вкуса; в отдельных случаях — повышение показателей функциональных печеночных проб, гепатит, печеночная недостаточность (при одновременном применении с другими лекарственными средствами), редко — тошнота, нефролитиаз, уменьшение массы тела.

Особые указания

адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности топирамата в период беременности не проводилось, поэтому его назначение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Выведение топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследований. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения топирамата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. При применении топирамата может повышаться риск образования камней в почках, особенно у больных с предрасположенностью к нефролитиазу, а также на фоне применения других препаратов, способствующих развитию нефролитиаза. Для снижения риска развития нефролитиаза следует увеличить объем потребляемой жидкости. Если на фоне приема топирамата у пациента уменьшается масса тела, следует корректировать режим питания. У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата. Пациентам, принимающим топирамат, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Топирамат нельзя назначать детям в возрасте до 2 лет. С осторожностью следует назначать топирамат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как при его применении возможны сонливость и головокружение.

Взаимодействия

при одновременном применении с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, примидоном топирамат не оказывает влияния на значение их равновесных концентраций в плазме крови. Одновременное применение топирамата в отдельных случаях приводило к повышению концентрации фенитоина. Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении снижают концентрацию топирамата в плазме крови. При одновременном применении вальпроевая кислота не влияет на концентрацию топирамата в плазме крови. При сочетанном применении однократной дозы топирамата AUC дигоксина уменьшалась на 12%. При сочетанном применении с топираматом пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс эстрогенного компонента значительно возрастал. Таким образом, при сочетанном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена. При сочетанном приеме метформина и топирамата средние значения Cmax и AUC метформина повышаются соответственно на 18 и 25%, тогда как среднее значение клиренса снижается на 20%, при этом плазменный клиренс топирамата снижается. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, возможно повышение риска образования камней в почках.

Читайте также:  Схема лечения гарднереллеза описание препаратов и рекомендаций

Передозировка

возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Применение активированного угля не показано, поскольку экспериментально установлено, что активированный уголь не адсорбирует топирамат. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ.

Инструкция по применению препарата Топирамат и его аналоги

Топирамат – противоэпилептическое средство, широко применяемое в неврологии. Медикамент распространен во многих странах мира, поскольку он оказывает ярко выраженное противосудорожное воздействие, а при правильном применении практически не вызывает побочных действий у пациентов. Однако несмотря на его относительную безопасность, перед применением Топирамата следует детально ознакомиться с инструкцией по применению, даже в том случае, если лекарство было назначено врачом.

  • Общая информация о лекарстве
  • Форма выпуска, состав, цены
  • Фармакосвойства
  • Показания к назначению
  • Противопоказания
  • Подробная инструкция
  • Возможные побочные реакции Топирамата и признаки передозировки
  • Меры предосторожности, особые указания
  • Лекарственное взаимодействие
  • Правила отмены препарата
  • Важные указания
  • Аналоги и заменители медпрепарата
  • Отзывы специалистов и людей, принимавших препарат

Общая информация о лекарстве

Топирамат относится к группе противоэпилептических (противосудорожных) медикаментов. Применяется в неврологии для купирования и предупреждения судорожных приступов. МНН – Topiramate.

Форма выпуска, состав, цены

В состав препарата входит действующее вещество топирамат. Лекарство выпускается в форме таблеток для перорального приема с разной дозировкой активного компонента. От этого зависит не только особенность приема медикамента, но и цена Топирамата.

Ориентировочная стоимость, по которой можно приобрести лекарство, приведена в таблице.

№ п/п Форма выпуска Дозировка (мг) Кол-во штук в упаковке Приблизительная цена (рублей)
1. Таблетки для п/о приема 100 30 369
2. Таблетки (Канон) 25 28 284
3. Таблетки (Канон) 100 28 798
4. Таблетки 25 30 192

Все вышеперечисленные варианты Топирамата производятся в России, но разными фармацевтическими предприятиями, ввиду чего разнится и цена.

Фармакосвойства

Препарат оказывает воздействие на натриевые каналы, при этом эффективность терапии напрямую зависит от состояния мозговых нейронов. Помимо этого, под влиянием активного вещества происходит угнетение активности некоторых карбоангидразных изоферментов. Но этот эффект у Топирамата выражен намного слабее.

За счет вышеописанных свойств лекарственное средство оказывает противосудорожное воздействие. Именно оно является главным показанием к назначению медикамента пациентам, страдающим от эпилепсии.

После применения таблетка подвергается быстрой абсорбции в ЖКТ. При этом время последнего приема пищи не оказывает никакого воздействия на эффективность препарата. 70% неизменного топирамата и небольшая часть его метаболитов выводится и организма преимущественно почками.

Показания к назначению

Топирамат является противосудорожным лекарством. Назначают его больным с эпилепсией – взрослым и детям старше 2 лет. Препарат эффективен при:

  • парциальных припадках;
  • генерализованных эпилептических приступах;
  • необходимости предотвращения приступов мигрени у взрослых пациентов;
  • припадках, сопровождающих синдром Леннокса-Гасто.

Для лечения детей от 2-летнего возраста лекарство применяется в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Топирамат нельзя принимать больным:

  • с индивидуальной непереносимостью активного или любого вспомогательного вещества;
  • младше 6 лет для монотерапии, младше 2 – с целью комплексного лечения эпилепсии;
  • с нарушением почечного или печеночного функционирования;
  • имеющим диагностированную или латентную форму нефроуролитиаза, либо предрасположенность к его развитию.

К противопоказаниям также относят период гестации и грудного вскармливания. Не назначается Топирамакс и пациенткам фертильного возраста, которые не принимают эффективных контрацептивных средств.

Подробная инструкция

Для начала необходимо понять основные принципы проведения терапии с применением Топирамата. Они заключаются в том, что:

Дозировка рассчитывается для каждого больного индивидуально, несмотря на наличие общепринятых рекомендаций по этому поводу. При определении суточной дозы и кратности применения медпрепарата принимаются во внимание многие факторы: возраст пациента, тип эпилептических приступов, от которых он страдает, тяжесть состояния, давность болезни, возраст. Иногда дозу рассчитывают с учетом весовой категории больного. Как правило, по этому критерию разрабатывают схему лечения для детей.

Как уже отмечалось, осуществлять прием таблеток можно вне зависимости от еды. Расчет дозы при монотерапии проводится следующим образом:

  1. Взрослым пациентам для начала прописывают 25 мг препарата в сутки.
  2. Детям старше 6-летнего возраста – по 0,5-1 мг/кг веса 1 раз в сутки перед сном.
  3. Доза повышается каждые 7-14 дней на 25 или 50 мг для взрослых пациентов, либо на 0,5-1 мг на кг веса – для пациентов детского возраста. Максимальной суточной дозировкой для взрослых больных является 500 мг.

Титрование дозы при проведении комплексного лечения эпилепсии:

  1. Начальная дозировка для взрослых составляет 25-50 мг.
  2. Детям назначают от 5 до 9 мг на кг массы тела.
  3. После 7 дней лечения дозу увеличивают на 25-50 мг для взрослых или 1-3 мг – для пациентов детского возраста.
  4. Самой эффективной суточной дозировкой для взрослых больных считается 200-400 мг, для детей – 30 мг/кг веса.

Для предотвращения мигрени препарат прописывается в дозировке 100 мг/сутки. Назначается исключительно взрослым.

Возможные побочные реакции Топирамата и признаки передозировки

Побочных действий у рассматриваемого медпрепарата очень много. Однако ниже приведены именно те недомогания, которые чаще всего развиваются у пациентов, принимающих данные таблетки. Они проявляются в виде:

  • ринофарингита;
  • депрессивных состояний;
  • снижения или временной потери аппетита;
  • развития анорексии;
  • сонливости;
  • замедления психомоторных реакций;
  • головокружений;
  • расстройств речи;
  • снижения памяти;
  • уменьшения восприятия вкуса;
  • нарушения координации движений;
  • ухудшения запоминания;
  • парестезии;
  • бессонницы;
  • нистагма;
  • тремора конечностей;
  • тошноты;
  • повышенной утомляемости;
  • поноса;
  • раздражительности.

Реже возможно возникновение реакций гиперчувствительности, спутанности сознания, дезориентации, галлюцинаций и пр. При возникновении таких симптомов может потребоваться отмена – временная или полная – Топирамата.

Крайне важно избегать передозировки лекарством, поскольку она может спровоцировать серьезные нарушения со стороны нервной системы. При систематическом приеме медикамента в повышенных концентрациях у пациента могут возникнуть сонливость, головокружения, нарушения когнитивных функций. Как правило, протекают такие недомогания не слишком тяжело и хорошо поддаются лечению.

Перечень побочных эффектов

Однако известны случаи летальности при сочетании высоких доз медикамента с несколькими другими лекарствами. Поэтому лечение эпилепсии у взрослых, а особенно, у детей должно координироваться неврологом, назначившим препарат.

Специфического антидота для устранения клинической картины передозировки нет. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Она может потребовать промывания кишечника, приема адсорбентов, очищения желудка посредством вызова рвоты.

Пациент может быть госпитализирован, если его состояние угрожающее и может перейти в коматозное. Также помещение в стационар необходимо при неэффективности ранее описанных способов устранения симптомов передозировки.

Меры предосторожности, особые указания

Использование Топирамата при острых приступах мигрени нецелесообразно, поскольку его воздействие на организм в этом случае не изучено.

Тщательного наблюдения со стороны лечащего врача требуют эпилептики, параллельно страдающие от нарушения почечного или печеночного функционирования, нефроуролитиаза (в том числе не только в личном, но также в семейном анамнезе), гиперкальциурии. В этих случаях требует особый подход к титрованию дозы Топирамата.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать Топирамат с вальпроевой кислотой, поскольку такая комбинация может спровоцировать гипераммониемию и энцефалопатию, а также гипотермию. Однако эти состояния являются обратимыми, и при своевременном начале терапии успешно купируются.

Не нужно принимать Топирамат вместе с Карбамазепином, отварами или медпрепаратами на основе зверобоя продырявленного либо в сочетании с фенитоином. Такое взаимодействие приводит к значительному ослаблению влияния противосудорожного средства (приблизительно на 45%).

Читайте также:  Когда ребенок начинает улыбаться осознанно, первые агуканья малыша

Топирамат, принимаемый в высоких дозировках, значительно снижает эффективность ЛС, содержащих литий. Категорически недопустимо комбинировать противоэпилептический медикамент с разными препаратами, угнетающими работу ЦНС, либо приводящими к развитию нефролитиаза.

Важно! Топирамат нельзя сочетать с алкоголем! Такое сочетание может привести к тяжелой интоксикации организма.

Одновременный прием Топирамата с гидрохлоротиазидом и метформином снижает эффективность первого. Совместный прием противосудорожного лекарства с глибенкламидом требует обязательного контроля уровня глюкозы в крови пациента.

Правила отмены препарата

Крайне важно постепенно снижать дозу лекарства, как это происходит и с ее повышением. В противном случае можно спровоцировать новый судорожный припадок. Доза лекарства для взрослых уменьшается на 25-50 мг каждые 7 дней.

Продолжительность снижения дозировки Топирамата для маленьких пациентов составляет от 14 дней до 8 недель. Если по рекомендации врача отмена лекарства должна проводиться быстро, то при этом необходимо тщательно контролировать состояние ребенка.

Важные указания

Во избежание развития нефролитиаза на протяжении всего периода лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости. О питьевом режиме следует помнить также ввиду того, что часто прием Топирамата может спровоцировать повышение температуры тела и снижение потоотделения.

На протяжении всего терапевтического курса важно следить за психическим состоянием больного. Важно своевременно фиксировать возникновение суицидальных мыслей у пациента и незамедлительно их устранять. Иногда при таких обстоятельствах требуется отмена Топирамата.

У некоторых больных прием лекарства провоцирует нарушения зрительной функции. Часто связано оно с повышением внутриглазного давления. При наличии такой возможности нужно принять меры для его понижения. В противном случае, Топирамат придется отменить.

Аналоги и заменители медпрепарата

Возможность замены Топирамата аналогом необходимо обязательно согласовать с невропатологом. Прямыми аналогами Топирамата являются следующие препараты:

Топамакс – содержит действующий компонент топирамат 25 или 50 мг. Средняя цена на препарат составляет 731 руб. (25 мг, 60 шт.), либо 1980 руб. (50 мг, 60 шт.). Лекарство отпускается в форме капсул для перорального приема.

Перед применением капсулу необходимо раскрыть, а ее содержимое – смешать с пищей или напитком (не больше 5 мл). Смесь следует немедленно проглотить. Такой метод применения Топамакса отлично подходит для детей. Взрослые могут проглатывать капсулу целиком вне зависимости от еды, запивая ее необходимым количеством жидкости.
Топсавер – таблетки по 25, 50 или 100 мг топирамата в 1 шт. Препарат предназначен для приема вовнутрь. Таблетку нужно пить целиком, не разжевывая и не дробя. Обычная суточная дозировка лекарства для взрослого пациента составляет от 200 до 400 мг, разделенная на 2 приема. Детям с 3 лет назначают по 5-9 мг/кг массы тела. Начальная доза – 25 мг 1 раз в сутки. Таблетка дается ребенку перед сном. Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Тореал – таблетки по 25 и 100 мг. Назначаются взрослым, а также маленьким детям, начиная с 3-летнего возраста. Лекарство подходит как для монотерапии, так и для комплексного лечения. Дозировка медикамента напрямую зависит от функционирования печени и почек пациента.

Помимо этого, обращают внимание и на эффективность проводимого лечения. Если увеличение дозировки не помогает справиться с приступами эпилепсии, значит, препарат нецелесообразно принимать дальше.

Как видно, каждый из заменителей Топирамата имеет свои особенности применения. Несмотря на одно и то же действующее вещество, правила приема каждого из лекарств, а главное, дозировка, может значительно отличаться.

Отзывы специалистов и людей, принимавших препарат

Жалоб пациентов на побочные действия немного, но все же они есть. По этой причине в самом начале терапии необходимо внимательно прислушиваться к своим ощущениям, чтобы вовремя обратиться за помощью к лечащему врачу. Отзывы врачей и пациентов о рассматриваемом препарате разные:

Ульяна, 48 лет (Калининград): «У отца часто возникают приступы эпилепсии. Обратились к неврологу, доктору медицинских наук. Врач назначил Топирамат. Препарат, конечно, эффективный, отцу стало намного лучше. Но буквально с первых же дней у него возникли сильные побочные действия.

Он стал жаловаться на головокружение, тошноту, головные боли. Пришлось снова ехать к доктору, чтобы заменил препарат. Мой совет всем, кому выписывают это лекарство: будьте внимательны, и убедитесь перед началом лечения в отсутствии гиперчувствительности к нему».

Топирамат в течение многих лет успешно применяется для лечения эпилепсии. В отличие от множества других противосудорожных средств, он хорошо переносится пациентами. Если схема терапии в точности соблюдается больным, риски развития недомоганий или передозировки сводятся к минимуму.

Топирамат (Topiramate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Топирамат

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
топирамат100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, сорбитол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II (Серия 85) — поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, титана диоксид E 171, тальк, краситель железа оксид желтый Е 172.

28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABA A -рецепторов), а также модулирует активность самих GABA A -рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.

Фармакокинетика

После приема внутрь топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность — 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приема в дозах до 1.2 г средний V d составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина V d зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер. Плазменный клиренс остается постоянным, при этом AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. C ss в плазме достигается через 4-8 дней. После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут C max в среднем составляет 6.76 мкг/мл. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. В плазме, моче и кале человека идентифицировано 6 практически неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Плазменный клиренс составляет 20-30 мл/мин. После многократного приема в дозах по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут T 1/2 топирамата из плазмы в среднем составляет 21 ч.

Показания активных веществ препарата Топирамат

Эпилепсия: в качестве средства монотерапии для начального лечения у пациентов старше 2 лет — парциальные или первичные генерализованные тонико-клонические припадки; в составе комплексной терапии у пациентов старше 2 лет — парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Мигрень: профилактика приступов мигрени у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G40 Эпилепсия

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, нарушение внимания, нарушение памяти, амнезия, психомоторные нарушения, судороги, неправильная координация, тремор, летаргия, гипестезия, нистагм, дисгевзия, нарушение равновесия, расстройство артикуляции, интенционное дрожание (динамическое), седативный эффект, угнетение сознания, судороги по типу больших судорожных припадков, дефект поля зрения, сложные парциальные припадки, расстройство речи, психомоторная гиперактивность, обморок, сенсорные нарушения, слюнотечение, афазия, повторяющиеся речь, гипокинезия, дискинезия, постуральное головокружение, плохое качество сна, чувство жжения, потеря чувствительности, паросмия, мозжечковый синдром, дизестезия, гипогевзия, ступор, неуклюжесть, аура, агевзия, дисграфия, дисфазия, периферическая невропатия, предобморочные состояния, дистония, апраксия, нарушение циркадного ритма сна, гиперестезия, гипосмия, аносмия, эссенциальный тремор, акинезия, отсутствие реакции на стимулы, затруднения при обучении.

Читайте также:  Метформин для похудения отзывы похудевших, форум

Нарушения психики: депрессия, замедленное мышление, когнитивные расстройства, бессонница, выраженные нарушения речи, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, агрессия, лабильность настроения, тревожное возбуждение, эмоциональная лабильность, депрессивное настроение, гнев, неадекватное поведение, суицидальные идеи или попытки, слуховые и зрительные галлюцинации, психотическое расстройство, апатия, отсутствие спонтанной речи, нарушения сна, аффективная лабильность, снижение либидо, беспокойство, плаксивость, дисфемия, эйфория, параноидальные состояния, персеверация мышления, паническая атака, слезливость, нарушение навыков чтения, уплощение эмоций, расстройство засыпания, патологическое мышление, потеря либидо, вялость, интрасомническое расстройство, патологически повышенная отвлекаемость, ранние пробуждения по утрам, паническая реакция, мания, паническое расстройство, чувство отчаяния, гипоманиакальное состояние.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия, нарушение зрения, уменьшение остроты зрения, скотома, миопия, патологические ощущения в глазах, сухость глаз, фотофобия, блефароспазм, повышенное слезотечение, фотопсия, мидриаз, пресбиопия, односторонняя слепота, преходящая слепота, глаукома, нарушение аккомодации, нарушение зрительного восприятия глубины, мерцательная скотома, отек век, ночная слепота, амблиопия, закрытоугольная глаукома, макулопатия, глазодвигательные нарушения.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, аллергический отек, отек конъюнктивы.

Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита, метаболический ацидоз, гипокалиемия, повышение аппетита, полидипсия, ацидоз гиперхлоремический.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах, боль в ухе, глухота, односторонняя глухота, нейросенсорная глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синусовая брадикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, приливы крови, гиперемия, феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, диспноэ, носовое кровотечение, заложенность носа, ринорея, кашель, одышка при физической нагрузке, гиперсекреция в околоносовых пазухах, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в верхней части живота, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в желудке, оральная парестезия, гастрит, неприятные ощущения в животе, панкреатит, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в нижней части живота, оральная гипестезия, кровоточивость десен, вздутие живота, дискомфорт в эпигастральной области, болезненность по всему животу, гиперсекреция слюнных желез, боль в ротовой полости, неприятный запах изо рта, глоссодиния, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, сыпь, ангидроз, гипестезия лица, крапивница, эритема, генерализованный зуд, макулезная сыпь, изменение цвета кожи, аллергический дерматит, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, неприятный запах кожи, периорбитальный отек, крапивница локализованная, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость, мышечные боли в груди, отечность суставов, скованность мышц, боль в боку, мышечное утомление, дискомфорт в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, поллакиурия, дизурия, мочевые конкременты, недержание мочи при напряжении, гематурия, неотложный болезненный позыв к мочеиспусканию, почечная колика, боли в области почек, конкременты мочеточника, почечный канальцевый ацидоз.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция.

Общие реакции: усталость, пирексия, астения, раздражительность, нарушение походки, необычные ощущения, недомогание, гипертермия, жажда, гриппоподобное состояние, инерционность, похолодание конечностей, чувство опьянения, ощущение тревоги, отек лица, кальциноз.

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение массы тела, увеличение массы тела, кристаллурия, аномальный тест тандем-походка, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипокалиемия, уменьшение содержания гидрокарбонатов в крови.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения топирамата при беременности не проводилось.

Применение топирамата при беременности может вызвать повреждение плода. Данные регистра беременных показывают, что при внутриутробном воздействии топирамата на плод повышается риск развития врожденных пороков развития (например, черепно-лицевых дефектов, таких как «заячья губа»/»волчья пасть», гипоспадии и аномалии развития различных систем организма). Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применении в рамках комбинированной терапии. По сравнению с группой пациентов, не принимающих противоэпилептические препараты, данные регистра беременных при монотерапии топираматом свидетельствуют об увеличении частоты рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г). Причинно-следственная связь не установлена.

При лечении женщин детородного возраста следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если топирамат применяется при беременности или если беременность наступила в период лечения, пациентку следует предупредить о потенциальном риске для плода.

Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.

Применение у детей

Не применять у детей в возрасте до 2 лет.

Особые указания

Применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено.

С осторожностью следует применять при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.

Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования топирамата.

Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. В клинических исследованиях у взрослых при лечении эпилепсии дозы уменьшали на 50-100 мг с интервалом 1 нед. и на 25-50 мг у взрослых, получающих топирамат в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях топирамат постепенно отменяли в течение 2-8 нед. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена топирамата, то рекомендуется контролировать состояние пациента.

Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.

На фоне применения топирамата возможны уменьшение потоотделения и гипертермия, особенно у детей младшего возраста, в условиях повышенной температуры окружающей среды. Достаточное восполнение потери жидкости до и во время такой деятельности, как физические упражнения или пребывание в условиях высоких температур, может сократить риск обусловленных перегреванием осложнений.

В период лечения необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной идеализации и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной идеализации или суицидального поведения.

При возникновении нарушений со стороны органа зрения, в т.ч. синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить топирамат, как только лечащий врач сочтет это возможным. При необходимости, следует принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.

Во избежание возникновения метаболического ацидоза, в период лечения топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации гидрокарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата. У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Эффект топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.

Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.

Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.

В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с топираматом фенитоин и карбамазепин снижают его концентрацию в плазме крови. Это связано с индукцией под влиянием фенитоина и карбамазепина ферментов, при участии которых осуществляется метаболизм топирамата. В отдельных случаях при применении топирамата наблюдалось повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении однократной дозы топирамата и дигоксина возможно уменьшение AUC дигоксина.

При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс этинилэстрадиола значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.

У пациентов, принимающих метформин, пиоглитазон, глибенкламид при одновременном применении или отмене топирамата возможны колебания уровня глюкозы в плазме. При данных комбинациях следует контролировать уровень глюкозы в плазме.

При одновременном применении топирамата с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках.

Ссылка на основную публикацию
Топ-10 методов лечения пяточной шпоры в домашних условиях
Как избавиться от шпоры? Лучшие рецепты против «гвоздя в пятке» Гвоздь в пятке – именно с таким ощущением сравнивают главный...
Тонус матки симптомы и причины, как снять гипертонус, опасный для беременной женщины
Причины возникновения тонуса матки при беременности Что такое маточный тонус? Женская матка представляет собой полый орган, стенки которого состоят из...
ТОП 10 упражнений, чтобы убрать второй подбородок
Идеальный овал лица: 2 простых упражнения Оказывается, чтобы избавиться от второго подбородка, вам нужно потратить всего две минуты в день...
ТОП-13 самых красивых моделей-трансгендеров в мире
Девушка-трансгендер рассказала о своих правилах секса на одну ночь: не говорить парням о своём прошлом 25-летняя Дина О’Риорда — одна...
Adblock detector